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Analyse:Ars/Fragment 076 10

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Typus
Verschleierung
Bearbeiter
Graf Isolan
Gesichtet
No.png
Untersuchte Arbeit:
Seite: 76, Zeilen: 10-11, 14-18, 20-26
Quelle: Schlegel 2003
Seite(n): 90-91, Zeilen: 90:re.Sp. 27-31; 91:li.Sp.3ff.
5.2 Wirkung der Boswelliasäuren auf die Leukotriensynthese

Von Boswelliasäuren ist bekannt, dass sie die 5-Lipoxygenase als Schlüsselenzym der Leukotriensynthese hemmen können. Leukotriene sind als hochaktive Mediatoren an einer Vielzahl pathophsiologischer Prozesse in den peripheren Organen und im zentralen Nervensystem beteiligt. Tierexperimentell konnte gezeigt werden, dass Boswelliasäuren in der Lage sind, die Leukotriensynthese in einer konzentrationsabhängigen Form zu hemmen. Hierzu wurden polymorphkernige Leukozyten eingesetzt, die Leukotriene aus endogener Arachidonsäure bilden. Gibt man Boswelliasäuren zu polymorphkernigen Leukozyten erreicht man Hemmungen der 5- Lipoxygenase mit einer IC50 zwischen 1,5 und 7!M. Im Vergleich zu zwei etablierten 5- Lipoxygenase-Inhibitoren (NDGA und Ebselen) sind Boswelliasäuren schwächer als NDGA, aber wirksamer als Ebselen (Safayhi et al. 1992). Im Gegensatz zu NDGA findet eine Hemmung der Cyclooxygenase oder 12-Lipoxygenase nicht statt. Da auch die Phosopholipase A2 durch die Boswelliasäuren nicht beeinflusst wird, ist von einer selektiven Hemmung der 5-Lipoxygenase auszugehen (Safayhi et al. 1992).


146. Safayhi H, Mack T, Sabieraj J, Anazodo MI, Subramanian LR, Ammon HPT. Boswellic acids: novel, specific, nonredox inhibitors of 5-lipoxygenase. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 1992; 261: 1143-1146

[Seite 90]

Boswelliasäuren. Von Boswelliasäuren (BA), die aus dem Harz des indischen Weihrauchstrauchs gewonnen werden, ist bekannt, dass sie die 5-Lipoxygenase (LO) als Schlüsselenzym der Leukotriensynthese hemmen können. (Safayhi et al. 1992).

[Seite 91]]

Tierexperimentell konnte gezeigt werden, dass BA in der Lage sind, die Leukotriensynthese in einer konzentrationsabhängigen Form zu hemmen. Hierzu wurden polymorphkernige Leukozyten eingesetzt, die LT aus endogener Arachidonsäure bilden. Im Vergleich zu zwei etablierten 5-LO-Hemmern (NDGA und Ebselen), die nur in vitro angewendet werden können, sind BA schwächer als NDGA, aber wirksamer als Ebselen (Safayhi et al. 1992). Im Gegensatz zu NDGA findet eine Hemmung der Cyclooxygenase oder der 12-Lipoxygenase nicht statt. Auch die Phosopholipase A2, das Enzym, welches für die Umwandlung von Membranphospholipiden in Arachidonsäure verantwortlich ist, wird nicht beeinflusst, sodass von einer selektiven Hemmung der 5-LO auszugehen ist (Safayhi et al. 1992).

Anmerkungen

Ohne Hinweis auf eine Übernahme.

Sichter
(Graf Isolan)

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