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Typus
Verschleierung
Bearbeiter
Hindemith
Gesichtet
Yes.png
Untersuchte Arbeit:
Seite: 8, Zeilen: 1ff (komplett)
Quelle: Witte 2003
Seite(n): 10, 11, Zeilen: 10: letzte zwei Zeilen - 11: 1ff
[Alle EOP werden aus Vorstufen] durch enzymatische Spaltung gebildet. β-Endorphin entsteht im Hypothalamus und der Hypophyse aus Proopiomelanocortin (POMC), einer gemeinsamen Vorstufe mit dem adrenocorticotropen Hormon (ACTH). Die Enkephaline entstehen aus Präproenkephalin A; die Dynorphine werden aus Präproenkephalin B gebildet ( Barron, 1999; Mutschler, 2001; Sheps et al., 1988).

Die Wirkungen der EOP sowie der klinisch angewendeten synthetischen Opiate werden über verschiedene Rezeptortypen vermittelt. Diese verfügen über eine unterschiedliche Verteilung im zentralen Nervensystem, hier besonders konzentriert im Hypothalamus. Sie sind jedoch auch auf peripheren Nerven sowie inneren Organen zu finden. Bislang wurden fünf verschiedene Rezeptortypen formuliert: δ-, ε-, κ-, μ- und σ-Rezeptoren, von denen die drei besonders klinisch relavanten [sic] Typen der δ-, κ- und μ-Rezeptoren mittlerweile entsprechend gut erforscht sind (Dhawan et al., 1996; Mutschler 2001).

Die Substanzen die als Liganden mit den Rezeptoren interagieren unterscheiden sich in Spezifität und Affinität zu den einzelnen Rezeptortypen, sowie durch den jeweiligen intrinsischen Effekt, den sie an den Rezeptoren entfalten. Neben reinen Agonisten und Antagonisten existieren auch Substanzen, die in der Lage sind gleichzeitig einige Rezeptortypen zu blockieren und andere zu aktivieren, sogenannte Ago-Antagonisten. Bei den EOP lässt sich für die einzelnen Substanzen eine gesteigerte Affinität zu einzelnen Rezeptortypen nachweisen, was jedoch keineswegs bedeutet, dass sie ausschließlich mit diesem in Wechselwirkung treten. Bevorzugte Liganden des μ-Rezeptors sind das β-Endorphin und das Met-Enkephalin. Am κ-Rezeptor binden überwiegend die Dynorphine und am δ-Rezeptor das Leu-Enkephalin (Dhawan et al., 1996).

Die wichtige Rolle der EOP ist u. a. mit Hilfe des unspezifischen Opioidrezeptorantagonisten Naloxon nachgewiesen worden. Naloxon ist ein reiner Antagonist an allen Rezeptortypen, der sowohl zentral auch als peripher wirkt.


6. Barron BA (1999) Opioid peptides and the heart. Cardiovasc Res 43:13-6

29. Dhawan BN, Cesselin F, Raghubir R, Reisine T, Bradley PB, Portoghese PS, Hamon M (1996) International Union of Pharmacology. XII. Classification of Opioid Receptors. Pharmacol Rev 48:567-92

74. Mutschler E (2001) Arzneimittelwirkungen: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. 8. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart

98. Sheps DS, Hinderliter A, Bragdon EE, Adams KF, Herbst MC, Koch G (1988) Endorphins and pain perception in silent myocardial ischemia. Am J Cardiol 61:3F-6F

Alle EOP werden aus Vorstufen durch enzymatische Spaltung gebildet. β-Endorphin entsteht im Hypothalamus und in der Hypophyse aus Proopiomelanocortin

[Seite 11]

(POMC), einer gemeinsamen Vorstufe mit dem adrenocorticotropen Hormon (ACTH). Die Enkephaline entstehen aus Präproenkephalin A; die Dynorphine werden aus Präproenkephalin B gebildet [5, 59, 80].

Die Wirkungen der EOP sowie der klinisch angewendeten synthetischen Opiate werden über verschiedene Rezeptortypen vermittelt. Diese verfügen über eine unterschiedliche Verteilung im zentralen Nervensystem, hier besonders konzentriert im Hypothalamus. Sie sind jedoch auch auf peripheren Nerven sowie inneren Organen zu finden. Bislang wurden fünf verschiedene Rezeptortypen identifiziert: δ-, ε-, κ-, μ- und σ-Rezeptoren. Klinisch relevant und dementsprechend gut erforscht sind die δ-, κ- und μ-Rezeptoren, von denen bereits mehrere Subtypen identifiziert wurden [27, 59].

Die Substanzen, die mit den Rezeptoren in Wechselwirkung treten, unterscheiden sich in Affinität und Spezifität zu den einzelnen Rezeptortypen sowie in den intrinsischenWirkungen, die sie an den Rezeptoren entfalten. Es gibt sowohl reine Agonisten und reine Antagonisten als auch Substanzen, die gleichzeitig einige Rezeptortypen blockieren und andere aktivieren. Bei den EOP lässt sich für die einzelnen Substanzen eine gesteigerte Affinität zu einzelnen Rezeptortypen nachweisen, was jedoch keineswegs bedeutet, dass sie ausschließlich mit diesem interagieren. Das β-Endorphin und das Met-Enkephalin binden bevorzugt am μ-Rezeptor, die Dynorphine am κ-Rezeptor und das Leu-Enkephalin am δ-Rezeptor [27].

Die wichtige Rolle der EOP ist u. a. mit Hilfe des unspezifischen Opioidrezeptorantagonisten Naloxon nachgewiesen worden. Naloxon ist ein Antagonist an allen Rezeptortypen, ohne eine agonistische Wirkung zu besitzen.


[5] Barron BA (1999) Opioid peptides and the heart. Cardiovasc Res 43:13-6

[27] Dhawan BN, Cesselin F, Raghubir R, Reisine T, Bradley PB, Portoghese PS, Hamon M (1996) International Union of Pharmacology. XII. Classification of Opioid Receptors. Pharmacol Rev 48:567-92

[59] Mutschler E (2001) Arzneimittelwirkungen: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. 8. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart

[80] Sheps DS, Hinderliter A, Bragdon EE, Adams KF, Herbst MC, Koch G (1988) Endorphins and Pain Perception in Silent Myocardial Ischemia. Am J Cardiol 61:3F-6F

Anmerkungen

Ein Verweis auf die Quelle fehlt, obwohl beide Texte inhaltlich identisch sind, auf die gleiche Literatur, in der gleichen Reihenfolge verweisen und auch viele Formulierungen parallel sind.

Sichter
(Hindemith) Schumann

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